自從第一代喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來，至今已有四十多年歷史了?，F(xiàn)廣泛用于臨床的普遍為第三、四代產品。其共同點含4-喹諾酮基本母核，為人工合成，選擇性抑制細菌DNA螺旋酶，阻礙DNA復制，導致細菌DNA不能正常合成與修復而引起殺菌作用。其優(yōu)點為抗菌譜廣、抗菌作用強，口服注射吸收好、血藥濃度高、組織分布迅速、耐藥性少。近幾年來臨床使用量逐年遞增。但隨著應用的增多及研究的深入，不良反應（ADR）報道呈上升趨勢，尤為第三代最為普遍。本文重點介紹喹諾酮類藥物的不良反應與用藥原則。

    1  喹諾酮類藥物的不良反應（ADR）

    1.1  消化系統(tǒng)反應
    主要表現(xiàn)為胃腸道紊亂，平均發(fā)生率為10%～13.4%，癥狀有惡心、嘔吐、腹痛、腹部不適、消化不良、胃腸脹氣、流涎、便秘等?？诜幘佣?，一般停藥后可自行恢復。

    1.2  中樞神經系統(tǒng)（CNS）反應
    平均發(fā)生率2.1%～3%，主要表現(xiàn)為頭暈、失眠、不安、眩暈、耳鳴、視覺異常、疲倦、噩夢等。嚴重可引起妄想、昏迷、痙攣、驚厥發(fā)作。原理是藥物分子具一定的脂溶性，能透過血腦屏障進入腦組織，使中樞神經系統(tǒng)興奮性升高。

    1.3  變態(tài)反應
    常見為皮疹、急性蕁麻疹、藥物熱、固定性藥疹。嚴重的剝脫性皮炎、肢端大皰表皮壞死松懈型藥疹、喉頭水腫伴胸悶及過敏性休克。

    1.4  光敏反應、光毒性
    常為急性發(fā)病，以光敏性皮炎最多，表現(xiàn)為紅斑、水腫、脫屑、丘疹、小水泡。嚴重者可致疼痛性大皰。用藥期間保持避光狀態(tài)有利于減少ADR發(fā)生。

    1.5  肌肉、骨骼系統(tǒng)
    有少量患者使用時可發(fā)生關節(jié)紅腫、疼痛、關節(jié)僵硬和肌肉疼痛，停藥后癥狀均減退或消失。嬰幼兒可損害關節(jié)軟骨。

    1.6  肝臟毒性
    表現(xiàn)為生化指標異常（如谷丙、谷草轉氨酶升高）、鞏膜及皮膚黃染。

    1.7  泌尿系毒性
    在堿性尿中易形成結晶尿、尿素氮升高、血尿、腎功能低下等，甚至可發(fā)生急性腎衰。

    1.8  心臟毒性
    主要發(fā)生于老年人和女性患者，表現(xiàn)為心律不齊、室性心動過速等。

    1.9  肌腱病變
    報道最多的是培氟沙星和環(huán)丙沙星，發(fā)生極為罕見。

    1.10  其他
    極少有報道發(fā)生球后視神經炎、溶血性貧血、顱內壓升高等。

    2  喹諾酮類藥物的用藥原則

    2.1  嚴格控制用藥指征
    應嚴格掌握其適應癥，合理選用藥物、劑量、給藥途徑，防止濫用。有過敏史者應慎用，高敏體質者禁用?；谀承┨囟ˋDR，18歲以下的禁用。

    2.2  預防為主
    臨床使用中嚴格掌握適應癥，療程不宜過長，用藥過程中應嚴密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)ADR后要盡快采取措施，及時停換藥及對癥治療。

    2.3  老年人用藥慎重
    要適應減少劑量，因喹諾酮類藥物有45%～60%以原型經尿液排出。老年人腎血流量明顯下降，對藥物排泄也相應減少，同樣的劑量會造成體內藥物濃度增高。

    2.4  不容忽視光敏反應
    用藥期間應盡可能避免長時間日光照射。

    最近，衛(wèi)計委已下文除泌尿、消化系統(tǒng)感染應用外，應有藥敏試驗參照方可應用于臨床。除泌尿系統(tǒng)外，不得作為其他系統(tǒng)的外科圍手術期用藥。

    3  結語

    喹諾酮類藥物以其廣譜、高效、安全、使用方便的特點廣泛應用于臨床。然而ADR也不容忽視，新藥雖在上市前做了大量系統(tǒng)的藥理、毒理、病例等研究，但對考察其潛在的ADR還是遠不夠的。因此只有密切關注其安全性，科學、合理、規(guī)范地應用，才能更好地發(fā)揮其優(yōu)越性。