血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）是通過抑制血管緊張素II（AngII）的生成從而使動靜脈舒張，外周阻力下降，使動脈平均壓、舒張壓及收縮壓降低。代表藥物有卡托普利、依那普利、貝那普利等。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）已在腎臟病治療中廣泛應(yīng)用。

    一、 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的適應(yīng)癥

    1.降低高血壓

    高血壓將促進腎損害進展，所以對腎臟病合并的高血壓（包括原發(fā)性高血壓及腎實質(zhì)性高血壓）應(yīng)積極治療，并力爭達標(biāo)：尿蛋白<1g/d時，血壓應(yīng)降至130/80mmHg（平均動脈壓97mmHg）；尿蛋白＞1g/d時，血壓應(yīng)降至125/75mmHg（平均動脈壓92mmHg）。此時，ACEI（或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑）應(yīng)為首選降壓藥。

    2.減少尿蛋白

    蛋白尿、尤其大量蛋白尿有不少危害，并能促進腎損害進展，應(yīng)積極治療。ACEI能通過改善腎小球內(nèi)高壓、高灌注及高濾過，及改善腎小球濾過膜選擇通透性而減少尿蛋白排泄。一般而言，蛋白尿較重時ACEI降尿蛋白效果更好，可減少尿蛋白30％～50％。糖尿病及高血壓患者，從尿白蛋白排泄率增高開始即應(yīng)該應(yīng)用ACEI。

    3.延緩腎損害進展

    ACEI除能通過上述作用保護腎臟外，還能通過減少腎臟細胞外基質(zhì)蓄積（減少產(chǎn)生，促進降解），拮抗腎小球硬化及腎間質(zhì)纖維化而延緩腎損害進展。這一療效已被許多臨床循證醫(yī)學(xué)試驗驗證。

    ——ACEI的上述第2、3適應(yīng)癥，對有、無高血壓的腎臟病患者均適用。

    二、 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的使用方法

    ACEI類藥物均需從小量開始應(yīng)用，然后逐漸加量至起效，對可能存在腎動脈粥樣硬化的老年人更應(yīng)如此，以免降血壓過度。

    1.降低高血壓

    若非血壓極高需迅速降壓，一般宜首選長效ACEI治療。為有效降壓，ACEI常需與其它降壓藥物配伍應(yīng)用：首選配伍藥為小劑量利尿劑（肌酐清除率＞25ml/min時可用噻嗪類利尿藥，＜25ml/min時用小量袢利尿劑，排鈉利尿可提高ACEI降壓療效，但必須注意勿導(dǎo)致脫水）；降壓效果不滿意，再加鈣通道阻滯劑；如仍效果差，心律快者加β受體阻斷劑或α及β受體阻斷劑，心律慢者改非雙氫吡啶類鈣通道阻滯劑為雙氫吡啶類鈣通道阻滯劑；降壓還不滿意，最后加α受體阻斷劑。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑也可與ACEI聯(lián)合應(yīng)用。
    用ACEI降血壓時，需限制食鹽攝入量。

    2.減少尿蛋白及延緩腎損害進展

    為有效減少尿蛋白排泄及延緩腎損害進展，ACEI常需較大劑量（比降血壓藥量大），且用藥時間要久（常需數(shù)年），同時應(yīng)限制飲食中蛋白質(zhì)及鹽攝入量。

    三、 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的副作用

    1.咳嗽

    此可能與激肽酶被抑制相關(guān)，使緩激肽及前列腺素濃度增高引發(fā)咳嗽。嚴重者應(yīng)停服ACEI，改用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。

    2.血清肌酐增高

    用藥頭兩月血清肌酐（SCr）可輕度上升（升幅≤30％），為正常反應(yīng)，勿停藥；但是，如果用藥過程中SCr上升過高（升幅＞30％～50％），則為異常反應(yīng)，提示腎缺血。出現(xiàn)后一情況時應(yīng)停用ACEI，并努力尋找腎缺血病因設(shè)法解除，假若腎缺血能被糾正且SCr恢復(fù)至用藥前水平，則可再用ACEI；否則，不宜再用。

    3.血鉀升高

    此與醛固酮被抑制相關(guān)，腎功能不全時尤易發(fā)生。血鉀過高即應(yīng)停用ACEI，并按高鉀血癥處理原則及時治療。

    4.其它

    偶有過敏反應(yīng)（神經(jīng)血管性水腫、皮疹）及血像異常（白細胞減少等），出現(xiàn)時應(yīng)停用ACEI。

    四、 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的注意事項

    1.腎功能不全患者SCr＜265mmol/L（3mg/dl）時，仍可應(yīng)用ACEI，但宜選用雙通道（腎及肝）排泄藥物，并根據(jù)腎功能適當(dāng)減量，以免藥物體內(nèi)蓄積。SCr＞265mmol/L（3mg/dl）時，是否仍可用ACEI存在著爭議，如果應(yīng)用需高度警惕高鉀血癥。
    2.雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用ACEI；單側(cè)腎動脈狹窄對側(cè)腎功能正?；颊呖捎肁CEI，但需從最小量用起，并應(yīng)密切監(jiān)測血壓及SCr變化。
    3.脫水患者禁用ACEI。并用利尿劑時，應(yīng)避免過度利尿脫水造成SCr異常升高。
    4.孕婦禁用ACEI，以免影響胎兒發(fā)育。
    5.血液透析患者用ACEI治療高血壓時，需注意所用ACEI藥物的蛋白結(jié)合率。結(jié)合率低者易被透析清除，需透析后服藥。另外，應(yīng)用AN69透析器（聚丙烯晴透析膜）進行透析時，服用ACEI可能引起過敏反應(yīng)。
    6.服用ACEI期間應(yīng)密切監(jiān)測SCr及血鉀變化。用藥頭兩月，宜每1～2周檢測一次；若無異常變化，以后可酌情延長監(jiān)測時間。發(fā)現(xiàn)SCr或血鉀異常增高，需及時處理。
    7.ACEI與促紅細胞生成素（EPO）并用，有可能影響EPO療效；非甾體類抗炎藥與ACEI并用，可能影響ACEI降壓療效，并導(dǎo)致SCr異常升高，均需注意。