【用法和用量】下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測(cè)是很重要的，該結(jié)果可用來(lái)決定本品的劑量，以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度。

    除了某些情況需靜脈滴注外，對(duì)大部分病例，推薦口服治療。

    (1)成人：①器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量一日 6～11mg/kg/并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量一日 0.5～1mg/kg，維持劑量一日 2～6mg/kg，分2次口服。 在整個(gè)治療過(guò)程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。② 骨髓移植 預(yù)防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液，一日2.5mg/ kg，分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后(約0.5～1月)，改服本品，起始劑量一日6mg/kg，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年左右。治療GVHD：?jiǎn)为?dú)或在原用糖皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，一日2～3mg/kg，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。③ 狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量一日4～5mg/kg，分2～3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至一日2～3mg/kg，療程3～6月以上。

    (2)兒童，用量可按或稍高于成人劑量計(jì)算。

    【制劑與規(guī)格】環(huán)孢素膠囊：(1) 10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg。環(huán)孢素注射液：5ml：250mg。環(huán)孢素口服液(微乳化溶液)：50ml：5g。

    麥考酚嗎乙酯

    【適應(yīng)癥】用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng)，可與環(huán)孢素和糖皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

    【注意事項(xiàng)】

    (1)肝臟疾病 在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對(duì)MPA的糖苷酸化過(guò)程相對(duì)無(wú)影響，嚴(yán)重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對(duì)這一過(guò)程產(chǎn)生影響。

    (2)腎臟疾病 ①嚴(yán)重慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過(guò)率＜25mL/min)，病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿麥考酚酸(MPA)和MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過(guò)一次1g，一日2次的劑量，并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察。②移植后腎移植功能延遲的病人，平均0～12小時(shí)MPA曲線下面積與正?；謴?fù)病人相仿，但MPAG0～12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2～3倍。對(duì)這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無(wú)需調(diào)整劑量，但應(yīng)被密切觀察。

    (3)對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)本品可從乳汁中分泌。哺乳婦女不宜用。

    (4)下列情況慎用 肝、腎、心嚴(yán)重功能不全者。

    (5)接受肝臟同種異體移植的兒童患者安全性及有效性尚未確定。

    (6)與年輕人相比，老年人可能不良反應(yīng)更多，劑量選擇慎重。

    (7)在用藥期間宜定期(1～3月)監(jiān)測(cè)血象、肝功能等。第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，第二和第三個(gè)月每月2次，余下的一年中每月1次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)<1.3×109/L)，本品應(yīng)停止或減量使用，并對(duì)這些病人密切觀察；本品出現(xiàn)ALT升高不超過(guò)正常值3倍且不伴黃疸者可以繼續(xù)用，但應(yīng)追蹤觀察，如不恢復(fù)則需停藥。

    (8)接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥的方式，

    (9)服用本品作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險(xiǎn)。免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。

    (10)本品起效時(shí)間較長(zhǎng)，一般為3～6個(gè)月，因此判斷藥物的有效性宜在服用規(guī)定劑量的3個(gè)月以后。

    (11)本品不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用，對(duì)這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。

    (12)妊娠婦女避免使用本品，除非對(duì)胎兒潛在益處大于潛在危險(xiǎn)。

    【禁忌證】對(duì)麥考酚嗎乙酯和麥考酚酸有超敏反應(yīng)者。麥考酚嗎乙酯靜脈制劑禁用于對(duì)聚山梨醇酯80(吐溫80)有超過(guò)敏反應(yīng)的患者。

    【不良反應(yīng)】

    (1)消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎(有時(shí)由巨細(xì)胞病毒屬引起)，胰腺炎。

    (2)免疫抑制紊亂：嚴(yán)重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報(bào)道，有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。

    (3)呼吸系統(tǒng)：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報(bào)道，但在移植后服用麥考酚嗎乙酯膠囊的患者中如出現(xiàn)呼吸困難、呼吸衰竭等肺部癥狀時(shí)，應(yīng)考慮從此方面加以診斷。

    【用法和用量】

    (1)成人 ① 預(yù)防排斥,應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為一次1g，一日2次?？诜酒芬蝗?g比一日3g安全性更好。② 治療難治性排斥,?在臨床實(shí)驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為一次1.5g， 一日2次。

    (2)如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值<1.3×109/L)，應(yīng)停止或減量。

    (3)嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過(guò)率＜25ml/min/1.73m2)，應(yīng)避免超過(guò)一次1g，一日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

    (4)老人(大于等于65歲)：腎移植病人推薦的常用劑量對(duì)老年人是合適的。但要根據(jù)老年患者的實(shí)際情況合理調(diào)整給藥劑量。

    【制劑與規(guī)格】嗎替麥考酚酯膠囊：(1)250mg；(2)500mg。嗎替麥考酚酯分散片：(1)250mg；(2)500mg。注射用嗎替麥考酚酯：500mg。