β-內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)分子結(jié)構(gòu)中含有4個原子組成的β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素。分為青霉素類抗生素、頭孢菌素類抗生素、新型β-內(nèi)酰胺類抗生素。青霉素類、頭孢菌素類抗生素通過與青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）結(jié)合阻礙細胞壁的合成，以表現(xiàn)其抗菌活性。人和哺乳動物無細胞壁，因而對人的副作用較少。

    一、  青霉素類抗生素

    1 適應(yīng)癥

    G+球菌感染、G+桿菌感染、螺旋體感染（是治療梅毒首選藥）、敏感菌引起腦膜炎、淋病奈氏菌感染等。

    2 不良反應(yīng)

    （1）過敏反應(yīng)：一旦發(fā)生立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5—1mg,必要時加糖皮質(zhì)激素，以增強療效和防止復(fù)發(fā)。

    （2）青霉素腦?。呵嗝顾赜昧窟^大或靜注過快時腦脊液青霉素濃度超過8u/ml可對大腦皮層產(chǎn)生刺激作用，出現(xiàn)痙攣、抽搐、昏迷等嚴(yán)重反應(yīng)，一般在用藥24～72h內(nèi)出現(xiàn)。

    （3）高鉀、高鈉血癥：必須定期檢查血清鈉或鉀，禁用青霉素鉀鹽靜脈推注。

    3 為彌補青霉素的不足，1959年開始在其母核6-APA引入不同側(cè)鏈分別得到耐酸、耐酶、廣譜等特性的半合成的青霉素。其抗菌機制、不良反應(yīng)與青霉素相同，并存在交叉過敏反應(yīng)。如氨芐青霉素、苯唑西林、羧芐西林等。

    二、  頭孢菌素類抗生素

    1 對革蘭陰性菌：二代頭孢菌素較一代強，三代較二代強，四代較三代強；

    2 對革蘭陽性菌：第一代作用最強，其次是二代和四代，三代最差；

    3 對腎毒性：一代較明顯，其他均較低；

    4 對β-內(nèi)酰胺酶：三、四代頭孢菌素較一、二代穩(wěn)定；

    5 頭孢呋辛是二代頭孢菌素毒副作用最低的，對β-內(nèi)酰胺酶最穩(wěn)定，是二代頭孢菌素唯一能順利通過血—腦屏障的品種；

    6 頭孢哌酮、頭孢曲松經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄較高，適用于肝膽系統(tǒng)感染患者；

    7 在藥動學(xué)上頭孢他啶、頭孢噻肟經(jīng)腎排泄，對于復(fù)雜腎盂、腎炎、腎膿腫等療效優(yōu)良；

    8 頭孢哌酮分子結(jié)構(gòu)中存在一個四氮唑基因，可抑制腸道合成維生素K，長期應(yīng)用可因凝血酶原合成不足，有出血傾向；

    9 三代頭孢菌素中以頭孢曲松半衰期最長，全日劑量可單次或分二次給藥。