2013年第十六屆全國臨床腫瘤學(xué)大會暨2013年CSCO學(xué)術(shù)年會期間，CSCO主任委員吳一龍教授主持參與了RAS基因抑制劑安卓健中國首場衛(wèi)星會。安卓健為**國鼎生物科技股份有限公司研發(fā)抗癌新藥，目前其臨床主要研究對KRAS突變的晚期肺癌患者的療效。

圖安卓健衛(wèi)星會現(xiàn)場

自1982年科學(xué)家在人類肺癌細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)KRAS基因至今，30多年的時間里，醫(yī)學(xué)界對KRAS基因的研究一直在持續(xù)，雖然直至目前尚未有直接針對KRAS的基因藥物上市，但研究不斷有新的發(fā)現(xiàn)、新的突破。安卓健為一類臨床階段的KRAS突變靶向藥物，是法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。KRAS蛋白定位于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)，具有GTP酶活性，通過調(diào)控細(xì)胞的有絲分裂，對細(xì)胞增生和轉(zhuǎn)移發(fā)揮重要作用。KRAS突變后，突變的癌細(xì)胞增生和轉(zhuǎn)移，導(dǎo)致了腫瘤的形成。在此過程中，F(xiàn)Tase（法尼基轉(zhuǎn)移酶）起了關(guān)鍵作用。作為FTase（法尼基轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，其作用機制為抑制FTase（法尼基轉(zhuǎn)移酶），從而阻止KRAS蛋白轉(zhuǎn)化成活化狀態(tài)。

目前針對安卓健的臨床試驗，證實了其對KRAS突變的晚期非小細(xì)胞肺癌的安全性及初步有效性。此外，此前的研究結(jié)果中發(fā)現(xiàn)，安卓健對KRAS突變有效，對KRAS野生型也有效，但兩者有比例上的差別。安卓健對KRAS突變更有效。其Ⅱ期臨床的規(guī)劃將會對KRAS基因分型做分組研究，進一步確定其對KRAS突變晚期非小細(xì)胞肺癌患者的療效。

對于準(zhǔn)備進行靶向治療的晚期非小細(xì)胞肺癌患者，我們建議患者先進行基因檢測，根據(jù)基因檢測的結(jié)果選擇合適的靶向藥物治療。目前的研究發(fā)現(xiàn)，肺癌中的KRAS突變與EGFR突變互相排斥，且患者通常都有吸煙史。2011年非小細(xì)胞肺癌臨床實踐指南（中國版）中記載：EGFR和KRAS突變在肺癌患者中相互排斥；KRAS突變和TKI（編者注：EGFR突變靶向藥）內(nèi)源性耐藥（即原發(fā)性耐藥）有關(guān)，對KRAS測序可能有助于選擇患者接受TKI治療。也就是說，KRAS突變的患者不宜接受目前市面最多的EGFR突變靶向藥的治療，否則將很可能導(dǎo)致TKI原發(fā)耐藥。

安卓健的作用機制-法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑于2012年底最終確定，此前，**國鼎生技對其做了大量研究。不斷有國際及國內(nèi)知名肺癌專家加入安卓健的臨床研究陣營，期待此新藥的上市能夠成為KRAS突變晚期非小細(xì)胞肺癌標(biāo)準(zhǔn)治療方案。據(jù)悉，安卓健在國內(nèi)的EAP臨床也已經(jīng)啟動，患者有可能通過參加EAP臨床享受免費用藥。