拜耳醫(yī)藥保健的新型口服抗凝血藥拜瑞妥？（利伐沙班）已經(jīng)被歐委會(huì)批準(zhǔn)用于心臟生物標(biāo)志物升高的成人患者中急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）后動(dòng)脈粥樣硬化血栓性事件（心血管死亡、心肌梗死或卒中）的預(yù)防，劑量為2.5mg每天兩次（BID），與標(biāo)準(zhǔn)抗血小板聯(lián)合用藥。本次批準(zhǔn)使得利伐沙班成為獲批保護(hù)ACS事件后心臟生物標(biāo)志物升高的患者的唯一一種新型口服抗凝血藥。
 

    可能導(dǎo)致ACS事件后復(fù)發(fā)的動(dòng)脈血凝塊，通過血小板激活和凝血酶生成雙重途徑形成。標(biāo)準(zhǔn)抗血小板療法僅靶向針對血凝塊形成的血小板激活途徑。利伐沙班以因子Xa為靶點(diǎn)，因子Xa是凝血酶生成的一個(gè)關(guān)鍵觸發(fā)因素。

    "我們知道ACS事件后凝血酶水平保持升高很長時(shí)間，使患者處于風(fēng)險(xiǎn)中。ATLAS ACS 2-TIMI 51研究中，我們已經(jīng)證明了使用低劑量利伐沙班聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)抗血小板治療這些患者時(shí)，可靶向作用于血凝塊形成的兩個(gè)途徑，因而提供更加完全的長期保護(hù)，包括死亡風(fēng)險(xiǎn)顯著性減小"哈佛醫(yī)學(xué)院PERFUSE研究小組主席和ATLAS ACS研究中的主要研究者C. Michael Gibson,M.S.,M.D.說："本次批準(zhǔn)標(biāo)志著我們給處于繼發(fā)性動(dòng)脈粥樣硬化血栓性事件風(fēng)險(xiǎn)中的患者提供保護(hù)的方式發(fā)生了重要轉(zhuǎn)變。"

    "心臟病學(xué)家已經(jīng)發(fā)現(xiàn)拜瑞妥在房顫患者的卒中預(yù)防中有廣泛用途。本次批準(zhǔn)加強(qiáng)了本品的強(qiáng)制使用，進(jìn)一步擴(kuò)展了它在預(yù)防動(dòng)脈血凝塊中的臨床價(jià)值，"拜耳醫(yī)藥保健執(zhí)行委員會(huì)成員和全球發(fā)展總監(jiān)Dr. Kemal Malik說。

    利伐沙班獲批用于該適應(yīng)癥是基于入選了超過15,500名患者的關(guān)鍵III期ATLAS ACS 2-TIMI 51研究的重要臨床發(fā)現(xiàn)。該項(xiàng)研究證明了在近期發(fā)生ACS的患者中，與僅接受標(biāo)準(zhǔn)抗血小板治療的患者相比，增加利伐沙班2.5mg BID至標(biāo)準(zhǔn)抗血小板治療 -低劑量阿司匹林伴或不伴一種噻吩并吡啶（氯吡格雷或噻氯匹定）-顯著性降低了心血管死亡、心肌梗死或卒中的復(fù)合主要有效性終點(diǎn)。

    與冠狀動(dòng)脈旁路移植（CABG）手術(shù)不相關(guān)的TIMI（心肌梗死溶栓）大出血事件發(fā)生率和顱內(nèi)出血（ICH）發(fā)生率總體而言均較低，然而聯(lián)合利伐沙班后增加。但是重要的是，使用利伐沙班時(shí)觀察到致死性顱內(nèi)出血（ICH）或致死性出血風(fēng)險(xiǎn)沒有增加。

    基于ATLAS ACS 2-TIMI 51研究的發(fā)現(xiàn)，2012 歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）指導(dǎo)原則推薦對于有較低出血風(fēng)險(xiǎn)并且接受阿司匹林和氯吡格雷雙聯(lián)抗血小板治療的ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者，考慮使用利伐沙班2.5 mg BID治療。

    關(guān)于急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）

    ACS是冠心病的一個(gè)并發(fā)癥，而冠心病是世界范圍內(nèi)最常見的死亡原因，也是最流行的非傳染性疾病之一。當(dāng)血凝塊阻塞冠狀動(dòng)脈、減少心臟的血供時(shí)，即發(fā)生ACS.這種血流中斷可能是心肌梗死的直接原因，或加速了重度胸痛（不穩(wěn)定心絞痛），而重度胸痛預(yù)示著可能很快發(fā)生心肌梗死。較高水平的心臟生物標(biāo)志物與心臟損傷相關(guān)，在臨床實(shí)踐中常規(guī)進(jìn)行這些生物標(biāo)志物的實(shí)驗(yàn)室檢測，以證實(shí)ACS.

    關(guān)于靜脈動(dòng)脈血栓栓塞（VAT）

    血栓形成指的是在血管內(nèi)形成血凝塊，阻塞靜脈（靜脈血栓形成）或動(dòng)脈（動(dòng)脈血栓形成）。當(dāng)部分或全部血凝塊脫落，隨血流移動(dòng)直至阻塞較小血管時(shí)，即可引起靜脈動(dòng)脈血栓栓塞（VAT）。這樣可能導(dǎo)致重要臟器損傷，因?yàn)樽枞课恢蟮慕M織無法再獲得氧氣和營養(yǎng)。

    VAT可導(dǎo)致多種嚴(yán)重，危及生命的狀況：

    .深靜脈內(nèi)形成的部分血凝塊（例如腿部（稱為深靜脈血栓形成或DVT））通過心臟被帶到肺部，使患者無法攝入氧氣時(shí)，即發(fā)生靜脈血栓栓塞（VTE）。這個(gè)稱為肺栓塞（PE），可迅速導(dǎo)致患者死亡

    .血凝塊阻礙含氧血從心臟至身體其他部位（通過動(dòng)脈）的流動(dòng)時(shí)，即發(fā)生動(dòng)脈血栓栓塞。如果向腦部供血的血管發(fā)生這一情況的話，可導(dǎo)致卒中，卒中可能嚴(yán)重致殘或致死。如果冠狀動(dòng)脈發(fā)生這一情況的話，可導(dǎo)致急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS），這是冠心病的一種并發(fā)癥，包括心肌梗死（心臟病發(fā)作）和不穩(wěn)定型心絞痛等狀況。VAT可引起較高患病率和死亡率，需要積極或預(yù)防性治療來避免可能發(fā)生的嚴(yán)重或致死性患者轉(zhuǎn)歸。

    關(guān)于拜瑞妥？（利伐沙班）

    利伐沙班是適用范圍最為廣泛的新型口服抗凝藥物，上市的商品名稱為拜瑞妥？.到目前為止，拜瑞妥已獲準(zhǔn)用于下列動(dòng)靜脈血栓栓塞（VAT）適應(yīng)癥：

    .有一個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素的非瓣膜性房顫（AF）成人患者中卒中和全身性栓塞的預(yù)防

    .成人中深靜脈血栓形成（DVT）的治療

    .成人中肺栓塞（PE）的治療

    .成人中再發(fā)性DVT和PE的預(yù)防

    .進(jìn)行擇期髖關(guān)節(jié)置換術(shù)手的成人患者中靜脈血栓栓塞（VTE）的預(yù)防

    .進(jìn)行擇期全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)手的成人患者中靜脈血栓栓塞（VTE）的預(yù)防

    .在急性冠狀動(dòng)脈綜合征后心臟生物標(biāo)志物升高的成人患者中用于動(dòng)脈粥樣化血栓性事件（心血管死亡、心肌梗死或卒中）的預(yù)防，僅與乙酰水楊酸（ASA）聯(lián)合用藥或與ASA加一種噻吩并吡啶（氯吡格雷或噻氯匹定）聯(lián)合用藥

    雖然各國之間許可情況不同，但綜合考慮所有適應(yīng)癥，拜瑞妥已經(jīng)在超過120個(gè)國家獲批。

    利伐沙班由拜耳醫(yī)藥保健發(fā)明，目前正與強(qiáng)生制藥進(jìn)行聯(lián)合開發(fā)。拜耳醫(yī)藥保健擁有拜瑞妥在美國以外國家中的消瘦權(quán)，美國國內(nèi)消瘦歸強(qiáng)生所有。

    抗凝劑可有效治療或預(yù)防一些嚴(yán)重疾病以及一些危及生命的疾病。開始使用抗凝劑治療前，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎評估患者個(gè)體的風(fēng)險(xiǎn)和獲益。