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六類降壓藥:作用特點(diǎn)、臨床選擇和注意事項(xiàng)全在這里!

2021-12-30 01:00 閱讀:9686 來源:藥評(píng)中心 作者:愛愛醫(yī)小編 責(zé)任編輯:愛愛醫(yī)小編
[導(dǎo)讀] 值得收藏學(xué)習(xí)!

常用降壓藥物包括利尿劑、鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素受體拮抗劑(ARB)、β受體阻滯劑和α受體阻滯劑六類。

一、利尿藥

1.作用機(jī)制

主要通過利鈉排尿、降低容量負(fù)荷而發(fā)揮降壓作用。

2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級(jí)

證據(jù)質(zhì)量

所有高血壓患者的初始及維持治療

A

老年高血壓患者

A

難治性高血壓患者

A

高血壓合并心力衰竭

C

高鹽攝入與鹽敏感性高血壓

C

3.常用藥物
噻嗪類利尿劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

氫氯噻嗪

4

9~10

12.5~25mg,qd

氯噻酮

2

35~50

25~100mg,qd

吲達(dá)帕胺

1~2

14~24

1.25~2.5mg,qd

吲達(dá)帕胺緩釋片

12

14~24

1.5mg,qd

醛固酮受體拮抗劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

螺內(nèi)酯

48~72

13~24

10~40mg,qd~bid

保鉀利尿劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

阿米洛利

6~10

6~9

5~10mg,qd~bid

氨苯蝶啶

6

1.5~2

25~100mg,qd~bid

襻利尿劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

呋塞米

1~2

0.5~1

20~80mg,qd~bid

托拉塞米

1

3.5

5~10mg,qd

4.注意事項(xiàng)
痛風(fēng)是噻嗪類利尿劑治療的禁忌證。
對(duì)于無痛風(fēng)病史的單純性高尿酸血癥患者,雖然不是利尿劑治療的絕對(duì)禁忌證,但不建議將利尿劑作為首選治療藥物。
噻嗪類利尿劑可引起低血鉀,在開始用藥2~4周后檢測(cè)血液電解質(zhì)。若患者無低血鉀表現(xiàn),此后每年復(fù)查1~2次即可。聯(lián)合應(yīng)用利尿劑與ACEI、ARB治療可降低低血鉀發(fā)生率。
利尿劑與β受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用可能增加糖尿病易感人群的新發(fā)糖尿病風(fēng)險(xiǎn),因此,應(yīng)盡量避免這兩種藥物聯(lián)合使用。
嚴(yán)重腎功能不全,特別是終末期腎病患者,應(yīng)用噻嗪類利尿劑治療時(shí)降壓效果差,此時(shí)可選用呋塞米、托拉塞米等襻利尿劑。
螺內(nèi)酯長(zhǎng)期應(yīng)用有可能導(dǎo)致男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)。
二、鈣通道阻滯劑(CCB)
1.作用機(jī)制
主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴(kuò)張血管降低血壓的作用。包括二氫吡啶類CCB和非二氫吡啶類CCB。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級(jí)

證據(jù)質(zhì)量

推薦用于所有高血壓患者作為初始治療及維持治療

A

推薦用于老年單純收縮期高血壓患者以預(yù)防心血管事件

A

推薦用于合并動(dòng)脈粥樣硬化的高血壓患者以預(yù)防卒中

A

推薦用于合并左室肥厚的高血壓患者以預(yù)防心血管事件

Ⅱa

B

推薦用于合并穩(wěn)定性冠心病的高血壓患者

A

3.常用藥物
二氫吡啶類CCB:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

氨氯地平

6~12

35~50

2.5~10mg,qd

左旋氨氯地平

6~12

35~50

2.5~5mg,qd

非洛地平

2

11~16

2.5~10mg,bid

非洛地平緩釋片

2.5~5

11~16

2.5~10mg,qd

硝苯地平

0.5~1

1.7~3.4

10~30mg,tid

硝苯地平緩釋片

1.6~4

1.7~3.4

10~20mg,bid

硝苯地平控釋片

6~12

1.7~3.4

30~60mg,qd

尼群地平

1~2

10~22

10~20mg,tid

尼莫地平

1~1.5

1.1~1.7

30~60mg,qid

拉西地平

0.5~1.5

12~15

4~8mg,qd

樂卡地平

1.5~3

8~10

10~20mg,qd

西尼地平

2.8~3.7

5.2~8.1

5~10mg,qd

貝尼地平

0.8~1.1

0.9~1.7

2~12mg,qd

馬尼地平

1~4

3.9~7.9

10~20mg,qd

巴尼地平

1

1~2

2~8mg,qd

非二氫吡啶類CCB:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

地爾硫?

1~2

3.5

30~90mg,bid~tid

地爾硫卓緩釋

6~11

3.5

90mg,qd~bid

維拉帕米緩釋

5~7

12

120~240mg,qd~bid

4.注意事項(xiàng)
常見不良反應(yīng)包括反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。
二氫吡啶類CCB沒有絕對(duì)禁忌證,但心動(dòng)過速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。
CCB降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適用于生活中習(xí)慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。
短、中效CCB在擴(kuò)血管的同時(shí),由于血壓下降速度快,會(huì)出現(xiàn)反射性交感激活、心率加快及心肌收縮力增強(qiáng),故應(yīng)盡量使用長(zhǎng)效制劑。
非二氫吡啶類CCB(維拉帕米與地爾硫?)均有明顯的負(fù)性肌力作用,應(yīng)避免用于左室收縮功能不全的高血壓患者。
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)
1.作用機(jī)制
ARB通過有效拮抗AngⅡ與AT1受體結(jié)合引起的各種有害作用,增加了AngⅡ和AT2受體結(jié)合所產(chǎn)生的有益效應(yīng),同時(shí)也使AngⅡ轉(zhuǎn)化為Ang1-7,發(fā)揮心血管保護(hù)作用。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級(jí)

證據(jù)質(zhì)量

高血壓患者初始及維持治療的一線藥物

A

高血壓合并左室肥厚

A

高血壓合并心功能不全

B

高血壓合并心房顫動(dòng)

Ⅱa

B

高血壓合并冠心病

Ⅱa

B

高血壓合并糖尿病腎病

A

高血壓合并微量白蛋白尿或蛋白尿

A

3.常用藥物

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

氯沙坦

3~4

6~9

50~100mg,qd

纈沙坦

2

9

80~160mg,qd

厄貝沙坦

1~1.5

11~15

150~300mg,qd

坎地沙坦

3~4

9

4~16mg,qd

替米沙坦

0.5~1

>20

40~80mg,qd

奧美沙坦

1~2

13

20~40mg,qd

依普沙坦

1~3

5~7

600~1200mg,qd

阿利沙坦

1.5~2.5

10

80~240mg,qd

4.注意事項(xiàng)
ARB可致畸,禁用于妊娠高血壓患者。
ARB擴(kuò)張腎小球出球小動(dòng)脈作用強(qiáng)于擴(kuò)張腎小球入球小動(dòng)脈,使腎小球?yàn)V過壓下降,腎功能減退,導(dǎo)致腎小球?yàn)V過率(GFR)下降。
對(duì)慢性腎臟?。–KD)4期或5期患者,ARB初始劑量減半并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀、血肌酐水平及GFR的變化。血肌酐水平≥265μmol/L者,慎用ARB。
對(duì)高鉀血癥和腎損害患者,避免使用ARB+ACEI,尤其是ARB+ACEI+醛固酮受體拮抗劑(螺內(nèi)酯)。
四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)
1.作用機(jī)制
抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,阻斷腎素血管緊張素Ⅱ的生成,抑制激肽酶的降解而發(fā)揮降壓作用。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級(jí)

證據(jù)質(zhì)量

ACEI可以用于各類高血壓患者(除非有禁忌證)

B

對(duì)合并糖尿病、有微量白蛋白尿及蛋白尿或伴有CKD3期[eGFR>30ml(/min?1.73m2)]的高血壓患者優(yōu)先推薦使用ACEI

A

對(duì)于心臟收縮功能不全的高血壓患者,在血壓允許的情況下,推薦使用ACEI

A

對(duì)于射血分?jǐn)?shù)保留的心臟舒張功能不全的高血壓患者,推薦使用ACEI

Ⅱa

C

ACEI可用于存在新發(fā)或再發(fā)心房顫動(dòng)風(fēng)險(xiǎn)的患者

Ⅱa

C

3.常用藥物

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

卡托普利

1~1.5

2

12.5~75mg,tid

依那普利

1

11

5~40mg,qd

貝那普利

2~4

11

5~40mg,qd

咪達(dá)普利

2

8

2.5~10mg,qd

西拉普利

2

9

2.5~5mg,qd

賴諾普利

6~8

12

5~40mg,qd

培哚普利

2~4

30~120

4~8mg,qd

雷米普利

1

13~17

2.5~10mg,qd

群多普利

1

16~24

1~4mg,qd

福辛普利

3

12

10~40mg,qd

4.注意事項(xiàng)
ACEI可影響胚胎發(fā)育,育齡女性使用ACEI時(shí)應(yīng)采取避孕措施,計(jì)劃妊娠的女性應(yīng)避免使用ACEI。
最常見不良反應(yīng)為干咳,多見于用藥初期,癥狀較輕者可堅(jiān)持服藥,不能耐受者可改用ARB。
長(zhǎng)期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀和血肌酐水平。
禁忌證為雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥及妊娠婦女。
ACEI偶見血管神經(jīng)性水腫(喉頭水腫、呼吸驟停),臨床一旦懷疑為血管神經(jīng)性水腫,患者應(yīng)終身避免使用ACEI。
五、β受體阻滯劑
1.作用機(jī)制
主要通過抑制過度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級(jí)

證據(jù)質(zhì)量

推薦用于高血壓患者診室靜息心率>80次/分或24小時(shí)動(dòng)態(tài)心電圖平均心率>80次/分

Ⅱa

B

推薦用于高血壓合并冠心病患者

B

推薦用于高血壓合并心力衰竭患者

A

推薦用于高血壓合并心肌梗死患者

A

推薦用于高血壓合并心率快的心房顫動(dòng)患者

Ⅱa

C

3.常用藥物

非選擇性β受體阻滯劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

普萘洛爾

1~1.5

2~3

20~90mg,bid~tid

選擇性β1受體阻滯劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

美托洛爾

1~2

3~4

50~100mg,bid

美托洛爾緩釋片

3~7

12~24

47.5~190mg,qd

比索洛爾

3~4

10~12

2.5~10mg,qd

阿替洛爾

2~4

6~10

12.5~50mg,qd~bid

α、β受體阻滯劑:

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

卡維地洛

1

6~7

12.5~50mg,bid

阿羅洛爾

2

10~12

10~20mg,bid

拉貝洛爾

1~2

5.5

50~600mg,q12h

4.注意事項(xiàng)
常見的不良反應(yīng)有疲乏、肢體冷感、激動(dòng)不安、胃腸不適等,還可能影響糖、脂代謝。二/三度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘患者禁用。
慢性阻塞型肺病、運(yùn)動(dòng)員、周圍血管病或糖耐量異常者慎用。
糖脂代謝異常時(shí)一般不首選β受體阻滯劑,必要時(shí)也可慎重選用高選擇性β受體阻滯劑。
長(zhǎng)期應(yīng)用者突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象,即原有的癥狀加重或出現(xiàn)新的表現(xiàn),較常見有血壓反跳性升高,伴頭痛、焦慮等,稱之為撤藥綜合征。
六、α受體阻滯劑
1.作用機(jī)制
選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合,能阻滯相應(yīng)的神經(jīng)遞質(zhì)及藥物與α受體結(jié)合,產(chǎn)生抗腎上腺素作用。
目前臨床常用的主要是作用于外周的α受體阻滯劑。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級(jí)

證據(jù)質(zhì)量

一線降壓藥物治療效果不佳時(shí)聯(lián)合應(yīng)用

B

難治性高血壓聯(lián)合用藥

C

高血壓合并良性前列腺增生

C

高血壓合并糖脂代謝異常聯(lián)合用藥

Ⅱa

B

慢性腎臟病合并高血壓聯(lián)合用藥

C

3.常用藥物

通用名稱

達(dá)峰時(shí)間

(h)

半衰期

(h)

常用劑量

特拉唑嗪

1

12

1~5mg,qd

多沙唑嗪

2~3

19~22

1~8mg,qd~bid

多沙唑嗪控釋片

8~9

22

4~8mg,qd

哌唑嗪

1~3

2~3

6~15mg,bid~tid

4.注意事項(xiàng)

α受體阻滯劑在應(yīng)用過程中可能出現(xiàn)體位性低血壓,建議患者初始用藥時(shí)于睡前服用。服藥過程中需監(jiān)測(cè)立位血壓,預(yù)防體位性低血壓的發(fā)生。

α受體阻滯劑常見惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀,所以高血壓合并胃炎、潰瘍病患者慎用。

附錄:可用于妊娠期高血壓的降壓藥

通用名稱

作用機(jī)制

常用劑量

妊娠分級(jí)

注意事項(xiàng)

甲基多巴

降低腦干交感神經(jīng)張力

200~500mg,每日2~4次

B

抑郁、過度鎮(zhèn)靜、低血壓

拉貝洛爾

α、β受體阻滯劑

50~200mg,12h一次,最大600mg/d

C

胎兒心動(dòng)過緩、皮膚瘙癢

硝苯地平

抑制動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞鈣內(nèi)流

5~20mg每8h一次或緩釋制劑10~20mg每12h一次或控釋制劑30~60mg每日一次

C

低血壓

氫氯噻嗪

利尿利鈉

6.25~12.5mg/d

B

大劑量影響胎盤血流

主要參考文獻(xiàn):
1.中國(guó)高血壓防治指南(2018)
2.高血壓合理用藥指南(第二版)


來源 | 藥評(píng)中心

作者 | Gcplive

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