中國學者近期報告了一種新型的pH敏感性聚合物膠束;并合成了含有pH敏感性檸康酰胺的單甲氧基聚(乙二醇)-聚(?己內(nèi)酯)嵌段共聚物(mPEG-pH-PCL)。論文發(fā)表于《國際藥劑學雜志》[International Journal of Pharmaceutics August 2014, 471(1-2): 28–36]。

    該研究中，這些共聚物自我組裝成膠束包封抗癌藥物阿霉素(DOX)。研究者對含有DOX的mPEG-pH-PCL膠束的形態(tài)學、粒徑和粒徑分布、藥物釋放曲線和體外抗癌活性進行研究。

    結(jié)果如下：

    這些膠束的平均粒徑約為120 nm;

    mPEG-pH-PCL膠束的載藥率和包封率分別為6.8%和54.3%;

    把mPEG-pH-PCL膠束浸泡在pH為5.5的介質(zhì)中，其平均直徑和粒徑分布顯著增加，此時的藥物釋放速度比在pH為7.4的介質(zhì)中快得多。

    激光共聚焦顯微鏡和流式細胞儀測量表明內(nèi)涵體的弱酸性打破了共聚物主鏈中的檸康酰胺鍵，引發(fā)了DOX的快速釋放。

    與對人肝癌細胞HepG2和小鼠乳腺癌細胞(4T1)都不具有pH敏感性的載藥聚合物膠束相比，載藥mPEG-pH-PCL膠束的體外半抑制率(IC50)較低。