美國(guó)食品與藥物監(jiān)督管理局（FDA）日前批準(zhǔn)全球首個(gè)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑類藥物利那洛肽（Linaclotide）在美國(guó)上市，用于臨床治療便秘型腸易激綜合征或慢性特發(fā)型便秘。總部位于英國(guó)倫敦的阿斯利康和總部位于美國(guó)馬薩諸塞州的鐵木制藥將共同致力于這一新藥在包括中國(guó)在內(nèi)的亞太市場(chǎng)的推廣。

    便秘型腸易激綜合征的主要癥狀是腹痛與便秘，是一種常見(jiàn)的慢性功能型胃腸疾病，目前治療手段有限。有研究認(rèn)為，細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）濃度的增加可以刺激腸液的分泌并促進(jìn)胃腸活動(dòng)，從而導(dǎo)致排便次數(shù)增多；非臨床實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛿?shù)據(jù)顯示，細(xì)胞外cGMP濃度的增加被認(rèn)為可以減少痛覺(jué)神經(jīng)的活性，從而減少腸道疼痛。

    由鐵木制藥研究人員開(kāi)發(fā)的利那洛肽是一種鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑（GCCA），它與腸道中的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C結(jié)合，從而使細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的cGMP濃度增高，達(dá)到治療便秘型腸易激綜合征的目的。據(jù)了解，鐵木制藥已向中國(guó)國(guó)家食品與藥物監(jiān)督管理局（SFDA）提交了三期臨床試驗(yàn)申請(qǐng)，以便評(píng)估利那洛肽在治療便秘型腸易激綜合征成年患者時(shí)的有效性與安全性。阿斯利康亞太區(qū)副總裁兼中國(guó)區(qū)總裁馬克·馬龍表示：“利那洛肽為患者提供一種新的治療便秘的選擇。”