透皮吸收型制劑是一種新型腸道外給藥劑型，具有使用方便，安全和依從性良好等優(yōu)點(diǎn)。妥洛特羅貼劑是世界上首個(gè)透皮吸收型的β2 受體激動(dòng)劑，具有顯著的支氣管擴(kuò)張效應(yīng)，使用方便，耐受性良好，尤其適用于兒童喘息性疾病的治療。

    一，妥洛特羅貼劑的劑型特點(diǎn)及釋放機(jī)制

    自20世紀(jì)50年**始，全球哮喘患病率呈逐年上升趨勢(shì)，在對(duì)哮喘患者生活質(zhì)量的調(diào)查中發(fā)現(xiàn)，患者普遍認(rèn)為清晨呼吸狀態(tài)最差，此與機(jī)體的呼吸功能在清晨最低即所謂的“晨降”有關(guān)。根據(jù)β2腎上腺素能激動(dòng)劑療效持續(xù)時(shí)間，可分為短效β2受體激動(dòng)β2劑（SABA）以及長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑（LABA）。妥洛特羅在藥理作用上屬于SABA,在臨床藥效方面，妥洛特羅舒張支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，對(duì)心臟的興奮作用較弱，具有一定抗過敏，促進(jìn)支氣管纖毛運(yùn)動(dòng)和止咳祛痰作用，可有效用于緩解多種原因所致的呼吸道阻塞性癥狀。制成透皮吸收貼劑后藥物通過相對(duì)穩(wěn)定的速度緩慢釋放，可達(dá)到長(zhǎng)效作用的效果。

    妥洛特羅貼劑采用了“藥物結(jié)晶儲(chǔ)存系統(tǒng)”這一獨(dú)特技術(shù)，即溶解的妥洛特羅分子以及均勻分散的妥洛特羅結(jié)晶共存于膏體中，貼劑一旦貼服與皮膚，膏體中溶解的妥洛特羅分子經(jīng)過皮膚轉(zhuǎn)移被人體吸收，而妥洛特羅結(jié)晶則不斷的析出游離妥洛特羅分子甲乙補(bǔ)充擴(kuò)散，因此膏體中溶解的藥物分子濃度能保持相對(duì)穩(wěn)定，并且也使得持續(xù)釋放藥物分子成為可能。

    二，妥洛特羅貼劑的安全性

    妥洛特羅貼劑通過藥物結(jié)晶儲(chǔ)存系統(tǒng)，以緩控釋放方式給藥，減少了血藥峰谷現(xiàn)象，降低了給藥次數(shù)，同時(shí)還可以避免對(duì)胃腸道生理功能的干擾，從而減少了不良反應(yīng)的發(fā)生。透皮貼劑尤其適用于兒童，因?yàn)閮和貏e是嬰幼兒胃腸道發(fā)育尚不完善，口服用藥容易引起胃腸道反應(yīng)，從而給患兒帶來痛苦并影響藥效的發(fā)揮。此外，透皮吸收的劑型為緩釋型，一旦發(fā)生不良反應(yīng)可及時(shí)揭去從而阻止了藥物的持續(xù)釋放。在既往大量有光妥洛特羅貼劑與口服β2受體激動(dòng)劑比較的研究中，多數(shù)顯示使用透皮貼劑心悸與手抖得發(fā)生率明顯低于口服制劑。透皮貼劑常見的不良反應(yīng)時(shí)局部皮膚瘙癢，但發(fā)生率低且程度輕，多在揭去后皮膚癥狀迅速消失。

    綜上所述，妥洛特羅透皮貼劑因其獨(dú)特的釋放系統(tǒng)，使藥物劑量緩慢釋放，睡前貼敷后清晨血藥濃度達(dá)峰時(shí)，有效解決“晨降”問題，且血藥濃度穩(wěn)定，藥效持續(xù)24H,可廣泛應(yīng)用于小兒各種喘息性疾病，同時(shí)透皮貼劑相對(duì)其他劑型使用方便，更安全，依從性更好，值得在臨床實(shí)踐中推廣應(yīng)用。