成本低、產(chǎn)量高，有望解決供應(yīng)鏈瓶頸問題

    作為全球治療瘧疾的一種決定性藥物，青蒿素或許很快就能夠更廉價(jià)、更簡單地生產(chǎn)，而這多虧研究人員發(fā)現(xiàn)了一條合成這種化合物的更佳途徑。并未參與此項(xiàng)研究的美國加利福尼亞洲艾莫利維爾市埃米瑞斯生物技術(shù)公司的工業(yè)化學(xué)家Jack Newman表示：“這項(xiàng)成果的影響是難以估量的。”Newman說，根據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）提供的數(shù)據(jù)，2010年有65.5萬人死于瘧疾，“然而盡管青蒿素能夠治療這種傳染病，但它的供應(yīng)鏈卻是一個(gè)大問題”。

    青蒿素是由一種名為青蒿（Artemisia annua）的植物自然產(chǎn)生的，并且?guī)讉€(gè)世紀(jì)以來在傳統(tǒng)中藥中都有使用。1972年，藥物學(xué)家屠呦呦等中國研究人員成功從中草藥青蒿中提取抗瘧藥物青蒿素，拯救了數(shù)以百萬計(jì)患者的生命，并因此于2011年獲得美國拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)。

    2001年，WHO推薦在全世界用所謂的以青蒿素為基礎(chǔ)的聯(lián)合療法（ACTs）替代那些陳舊的、效果不明顯的藥物，并由此使其成為瘧疾防控的基石。

    迄今為止，合成青蒿素價(jià)格昂貴且工序復(fù)雜，并且植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之間。結(jié)果導(dǎo)致ACTs每個(gè)療程的費(fèi)用仍然在1美元到2美元之間，這樣也就產(chǎn)生了一個(gè)問題：那些貧窮的病人往往都會(huì)選擇價(jià)錢便宜但療效甚微的藥物。同時(shí)由于全球僅有中國、越南等少數(shù)國家種植青蒿，這種一年生草本植物產(chǎn)量又不固定，藥品青蒿素的價(jià)格波動(dòng)較為明顯。

    然而青蒿還能夠產(chǎn)生青蒿酸——提取1千克青蒿素會(huì)產(chǎn)生10千克青蒿酸。目前由于將其轉(zhuǎn)化為青蒿素成本過高，因此這些青蒿酸往往都被處理掉了。如今，德國波茨坦市馬普學(xué)會(huì)膠體與界面研究所的化學(xué)家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示，他們已經(jīng)攻克了這一難題。

    Seeberger和Lévesque使用一種所謂的流動(dòng)化學(xué)——即在化合物流經(jīng)一根細(xì)管時(shí)發(fā)生反應(yīng)——來解決這一問題。通過用光源包裹這根管道，他們戲劇性地增加了活性氧的產(chǎn)量。首先，青蒿酸被還原為左旋二氫青蒿酸。隨后這種產(chǎn)物與氧一道被泵入管道，并在那里混合；光照會(huì)活化其中的氧，進(jìn)而產(chǎn)生青蒿酸前體。最后，研究人員向化合物中添加三氟乙酸，并最終產(chǎn)生青蒿素。經(jīng)提純后，其產(chǎn)量可達(dá)40%。研究人員在本周的《應(yīng)用化學(xué)》雜志上報(bào)告了這一研究成果。

    Seeberger在1月17日于柏林市舉行的發(fā)布會(huì)上表示：“整個(gè)過程僅需時(shí)4.5分鐘。”他展示了一個(gè)手提箱大小的反應(yīng)系統(tǒng)原型，“利用這種小裝置，我們現(xiàn)在每天能夠生產(chǎn)800克青蒿素”。他補(bǔ)充說：“3個(gè)月后，我們希望能夠日產(chǎn)2千克青蒿素。”據(jù)Seeberger介紹，他的第一個(gè)反應(yīng)裝置造價(jià)6萬美元，而最終能夠降到1萬美元。

    英國雷丁大學(xué)的化學(xué)家Geoff Brown表示：“這是一項(xiàng)很棒的科學(xué)研究。”Seeberger已為這項(xiàng)技術(shù)申請(qǐng)了專利。“這只是一個(gè)開始。”他希望這一發(fā)現(xiàn)有助于從植物中提取更多的青蒿素。

    瘧疾是一種由瘧原蟲引起的疾病，通過蚊子叮咬傳播，其癥狀包括發(fā)熱、頭痛、嘔吐等，如不及時(shí)治療可危及生命。