美國科學(xué)家研制出一種名為KG5的新藥，能通過依附于酶RAF之上并改變其結(jié)構(gòu)來抑制幾乎所有腫瘤細(xì)胞的分裂，從而破壞增生能力最強(qiáng)的腫瘤?？茖W(xué)家們表示：“這個非同尋常的新成果能真正挑戰(zhàn)現(xiàn)有的醫(yī)學(xué)教條。”相關(guān)研究發(fā)表在11月13日出版的《自然·醫(yī)學(xué)》網(wǎng)絡(luò)版上。

    目前攻擊RAF等酶的抗癌藥物一般都被設(shè)計成同酶的活性部位相互作用，但這樣常常會使其缺乏針對性。為避免現(xiàn)有藥物的限制，摩爾斯癌癥研究中心轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究小組副主任、病理學(xué)教授戴維-切瑞西領(lǐng)導(dǎo)的研究團(tuán)隊研制出新型RAF抑制劑KG5。它可以改變酶的結(jié)構(gòu)讓酶失去活性。切瑞西表示：“盡管RAF已是科學(xué)家的‘老朋友’，但它在對細(xì)胞增生和腫瘤生長非常關(guān)鍵的細(xì)胞分裂中的作用仍不為人所知悉。通過設(shè)計出一種能改變RAF形狀的新型藥物，我們能揭示RAF在很多腫瘤中未被發(fā)現(xiàn)的作用。”

    測試結(jié)果表明，KG5能在不斷增生的細(xì)胞中挑選出RAF，但會忽視正常的或沉默的細(xì)胞。而且在受到其影響的腫瘤細(xì)胞中，RAF不能同細(xì)胞有絲分裂器相互聯(lián)系來引導(dǎo)細(xì)胞分裂，從而致使腫瘤細(xì)胞凋亡。另外，KG5也能采用同樣的方式有效地干預(yù)血管新生，從而干預(yù)腫瘤的生長以及腫瘤的轉(zhuǎn)移。切瑞西指出：“這個非同尋常的發(fā)現(xiàn)能真正挑戰(zhàn)現(xiàn)有的教條。通過設(shè)計出‘繞過’酶的活性部位的新藥，我們找到了破壞腫瘤生長的新方法。從本質(zhì)上而言，我們正在采用一種全新的方式攻擊一種重要的酶。”

    科學(xué)家們對癌細(xì)胞系、動物模型以及從癌癥病人身上提取出來的活組織進(jìn)行了測試，KG5都產(chǎn)生了同樣的結(jié)果。