β受體阻滯劑是一類重要的心血管病治療藥物，在缺血性心臟病、心竭、高血壓和心律失常等疾病防治中發(fā)揮著無(wú)可替代的作用。其中α/β受體阻滯劑與常用β1阻滯劑相比，具有β和α受體雙重阻滯作用，可產(chǎn)生周圍血管舒張作用，減少或消除由于β受體阻斷而導(dǎo)致的外周血管收縮和糖脂代謝。

目前國(guó)內(nèi)臨床應(yīng)用的α/β受體阻滯劑主要有：卡維地洛、阿羅洛爾和拉貝洛爾；３種藥物對(duì)α1和β1受體阻滯強(qiáng)度不同；主要藥理學(xué)特點(diǎn)見表1。

1、降血壓

通過阻滯心臟β1受體可減慢心率，抑制心肌收縮，還可阻滯腎小球旁細(xì)胞β1受體可抑制腎素分泌，抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)活性，發(fā)揮降壓作用。另外還可阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體可擴(kuò)張血管，降低外周血管阻力，降低血壓。

2、心血管保護(hù)

通過阻滯β1受體具有降低血壓、減慢心率、抑制心肌收縮、減少心肌耗氧、減少兒茶酚胺心臟毒性、改善心肌重構(gòu)、控制心律失常、提高心室顫動(dòng)閾值、預(yù)防猝死和降低心力衰竭患者死亡率等作用。

表1：α/β受體阻滯劑主要藥理學(xué)特點(diǎn)

由于阿羅洛爾、卡維地洛和拉貝洛爾對(duì)β受體和α1受體阻滯強(qiáng)度不一，臨床效果存在一定差異。

其中阿羅洛爾的作用較強(qiáng)，對(duì)高血壓患者體內(nèi)α和β受體有均衡的阻斷作用，有良好的降壓效果，口服降壓療效優(yōu)于其他兩藥。

卡維地洛在心力衰竭治療中也有很多證據(jù)，同時(shí)具有抗氧化性。

拉貝洛爾則多用于妊娠高血壓患者和高血壓急癥、圍術(shù)期禁食期間高血壓的降壓治療。用藥時(shí)需遵循個(gè)體化原則，一般從小劑量開始；用法用量見下圖。

1、用藥初期、使用較大劑量時(shí)或與利尿劑聯(lián)用時(shí)需注意直立性低血壓，尤其是老年患者，需警惕血壓過度下降和嚴(yán)重心動(dòng)過緩。

2、拉貝洛爾靜脈制劑給藥期間應(yīng)保持仰臥位，用藥后需平臥3ｈ，且靜脈制劑不宜用于支氣管哮喘患者。

3、長(zhǎng)期服用β受體阻滯劑，可使β受體的表達(dá)上調(diào)，突然停藥，會(huì)導(dǎo)致血壓反彈；患有缺血性心臟病的患者可誘發(fā)心絞痛發(fā)作，甚至心肌梗死。故停藥時(shí)需緩慢至少保持2周時(shí)間。

4、α/β受體阻滯劑禁用于無(wú)起搏保護(hù)的各種嚴(yán)重緩慢性心律失常、失代償性心力衰竭、心源性休克、糖尿病酮癥、代謝性酸中毒、支氣管哮喘和未治療的嗜鉻細(xì)胞瘤等患者。

參考文獻(xiàn)

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