抗凝血?jiǎng)㈱ontivity（vorapaxar）獲FDA批準(zhǔn)，用于遭受心臟病發(fā)作的患者或腿部動(dòng)脈有堵塞的患者，以降低進(jìn)一步的心臟病發(fā)作、中風(fēng)、心血管死亡和需要手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

    此前，F(xiàn)DA顧問委員會以10:1的投票結(jié)果建議批準(zhǔn)Zontivity.

    Vorapaxar是一種首創(chuàng)（first-in-class）的蛋白酶激活受體1（PAR-1）拮抗劑，是一種抗血小板制劑，旨在減少血小板聚集傾向，抑制血凝凝塊的形成。PAR-1是一種可被凝血酶激活的受體，而凝血酶是一種有效的血小板激活劑。vorapaxar能夠抑制血小板上PAR-1受體，從而抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。通過減少血液凝塊的形成，Zontivity可降低心臟發(fā)作和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。

    與其他抗凝血?jiǎng)┫嗨?，Zontivity會增加出血風(fēng)險(xiǎn)，包括危及生命的出血和致命性出血。出血是服用Zontivity時(shí)最常報(bào)告的不良反應(yīng)。該藥的處方信息標(biāo)簽將會納入一個(gè)黑框警告，提醒醫(yī)療專業(yè)人員了解這種風(fēng)險(xiǎn)。

    Zontivity禁止用于曾發(fā)生中風(fēng)、短暫性腦缺血發(fā)作（TIA）或頭部出血的患者，因?yàn)檫@類患者頭部出血風(fēng)險(xiǎn)太大。

     回顧

    烏云籠罩默沙東——抗凝血?jiǎng)﹙orapaxar再度出現(xiàn)出血風(fēng)險(xiǎn)， 2012年3月26日，一種實(shí)驗(yàn)性藥物--抗凝血?jiǎng)﹙orapaxar,并沒有變成默沙東（Merck & Co）公司所期望的重磅**。默沙東公司曾一度認(rèn)為vorapaxar會成為華法林（warfarin,一種血液抗凝劑）有前途的接班人，然而現(xiàn)在卻淪落到只能解釋vorapaxar邊際效益極其嚴(yán)重增加患者出血風(fēng)險(xiǎn)的地步。一些分析師稱，該藥物估計(jì)永遠(yuǎn)不會出現(xiàn)在消瘦代表手中。