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主任查房:維生素 B12 和甲鈷胺,是同一藥物嗎?

2022-05-11 14:47 閱讀:3346 來源:臨床用藥 作者:愛愛醫(yī)小編 責(zé)任編輯:愛愛醫(yī)小編
[導(dǎo)讀] 你分得清兩者之間的區(qū)別嗎?
你分得清兩者之間的區(qū)別嗎?

一日查房,主任提問:維生素 B12 和甲鈷胺是否屬于同一藥物,能否相互替代使用呢?

同事們面面相覷,答不上來。回去后查看相關(guān)藥品說明書,發(fā)現(xiàn)說明書并未將兩者的關(guān)系講清楚。于是進(jìn)行了進(jìn)一步的探究,發(fā)現(xiàn)其中大有文章。

維生素 B12 和甲鈷胺是同一藥物嗎?

維生素 B12 即鈷胺素,維生素 B12 家族成員主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺、甲鈷胺(1)。從上世紀(jì) 30 年代的氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺到上世紀(jì) 60 年代的第四代產(chǎn)品——甲鈷胺(2)。

通常所說的維生素 B12 一般是指氰鈷胺,四者的區(qū)別如下圖所示:


四者的鈷胺素母環(huán)結(jié)構(gòu)是一樣的,不同點(diǎn):圖中紅色框中取代基團(tuán)。

氰鈷胺:氰基鈷胺素;

羥鈷胺:羥基鈷胺素;

腺苷鈷胺:5'-脫氧腺苷鈷胺素;

甲鈷胺:甲基鈷胺素。

因此維生素 B12 和甲鈷胺不是同一種藥品

四代維生素 B12 之間的聯(lián)系?

1. 催化活性:

研究表明:氰鈷胺、羥鈷胺沒有直接的生物活性,氰鈷胺屬于前藥,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內(nèi)維生素 B12 的兩種活性輔酶形式(3)。

2. 口服維生素 B12 的藥代動(dòng)力學(xué)特征:

口服維生素 B12 在小腸與轉(zhuǎn)鈷胺素 II(TC2)結(jié)合,吸收入血,轉(zhuǎn)運(yùn)至各組織及腦脊液。維生素 B12-TC2 復(fù)合物到達(dá)細(xì)胞后,以羥鈷胺形式釋放,細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺,最終發(fā)揮活性(4)。

3. 甲鈷胺較氰鈷胺的優(yōu)勢:

1)甲鈷胺可以不經(jīng)過肝臟代謝,也不需要進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,可直接發(fā)揮活性作用,肝功能損傷患者可優(yōu)先選用(3)。

2)甲鈷胺更易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器,促進(jìn)髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強(qiáng)(5)。

3)甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優(yōu)勢在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基,而且還能直接提供自身攜帶的甲基(6)。

綜上所述:市場上流通的維生素 B12 成分是氰鈷胺,氰鈷胺屬于前藥,體內(nèi)代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發(fā)揮活性。

維生素 B12、甲鈷胺能相互替代使用嗎?

維生素 B12 說明書規(guī)定的適應(yīng)證:巨幼紅細(xì)胞貧血,神經(jīng)炎的輔助治療。

甲鈷胺說明書規(guī)定的適應(yīng)證:用于周圍神經(jīng)病變和因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細(xì)胞貧血。

(注意由于廠家的不同,內(nèi)容可能與實(shí)際說明書有出入,本文列舉全部說明書涉及到適應(yīng)證。)

有研究表明:在治療周圍神經(jīng)病變方面,甲鈷胺臨床應(yīng)用療效、安全性方面均優(yōu)于維生素 B12(3、6、7)?!?013 糖尿病周圍神經(jīng)病變?cè)\斷和治療共識(shí)》推薦補(bǔ)充 B 族維生素可改善糖尿病神經(jīng)病變(證據(jù)等級(jí) B 級(jí)),針對(duì)神經(jīng)營養(yǎng)修復(fù)治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。

多項(xiàng)研究表明:口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B12 在治療因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血中療效相似(8、9)。

臨床用藥決策

綜上所述:針對(duì)周圍神經(jīng)病變,甲鈷胺效果優(yōu)于維生素 B12,因此不推薦維生素 B12 替代甲鈷胺。針對(duì)因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細(xì)胞貧血,兩者效果相當(dāng),可以相互替代使用。

參考文獻(xiàn):
1)呂穎堅(jiān),維生素 B12 的研究進(jìn)展中國食品。衛(wèi)生雜志2012 4(4): 394-399.
2)朱雅靜,維生素 B12 治療周圍神經(jīng)病變的臨床療效比較。現(xiàn)代藥物與臨床2013 3(28) :355-357.
3)胡小姜,甲鈷胺的藥理作用及臨床應(yīng)用。中國藥師2000 3(2) :100-102.
4)王志良,腺苷鈷胺的臨床應(yīng)用進(jìn)展。中國藥事2006 20(2):122-125.
5)甲鈷胺藥品說明書.
6)白海青,維生素 B 1 2及其衍生物甲鈷胺對(duì)低糖導(dǎo)致的視網(wǎng)膜神經(jīng)元損傷的保護(hù)作用。眼科新進(jìn)展2000 8(23) :239-241.
7)王婭娟,甲鈷胺的藥理作用及臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)。山東醫(yī)藥工業(yè)200221(2):21-24.
8)王紅梅,甲鈷胺口服與維生素 B12: 肌注治療巨幼紅細(xì)胞性貧血的 臨床療效比較。中國衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)管理 2016 7(8):109-110.
9)孔宏偉,口服甲鈷胺與肌注維生素 B12在治療巨幼紅細(xì)胞性貧血中的療效比較。浙江實(shí)用醫(yī)學(xué)2007 6(12):409-410.

來源 | 臨床用藥
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