【地高辛適應(yīng)癥】

    1.地高辛用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
    2.地高辛用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。地高辛尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；地高辛對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；

    【地高辛用法用量】

    地高辛小兒常用量口服：地高辛總量，早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏；1月以下新生兒0.03~0.04㎎/㎏；1月~2歲，0.05~0.06㎎/㎏；2~5歲，0.03~0.04㎎/㎏；5~10歲，0.02~0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；地高辛總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。

    地高辛在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。

    地高辛成人常用量口服：常用0.125~0.5㎎，每日－次，7天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達快速負荷量，可每6~8小時給藥0.25㎎，總劑量0.75~1.25㎎/日；維持量，每日－次0.125~0.5㎎。

    近年通過研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5ug/㎏給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

    【地高辛禁忌癥】

    1.室性心動過速、心室顫動；
    2.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）；
    3.預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
    4.任何洋地黃類制劑中毒；
    5.地高辛禁與鈣注射劑合用；

    【地高辛藥物相互作用】

    1.地高辛與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。
    2.依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與地高辛合用可致明顯心動過緩。
    3.洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹慎，尤其也靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
    4.螺內(nèi)酯可延長地高辛半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
    5.吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少地高辛的腎清除，使地高辛半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
    6.紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加地高辛在胃腸道的吸收。
    7.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使地高辛血藥濃度增高。
    8.與肝素同用，由于地高辛可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
    9.甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
    10.地高辛與奎尼丁同用，可使地高辛血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3。
    11.地高辛與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride）或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
    12.地高辛與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
    13.有嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與地高辛同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
    14.地高辛與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導(dǎo)致強心甙作用減弱。
    15.β受體阻滯劑與地高辛同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

    【地高辛藥理作用】

    地高辛治療劑量時
    1.地高辛的心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。
    2.地高辛的正性肌力作用：地高辛選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
    3.地高辛的負性頻率作用：由于地高辛正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心律。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心律作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)合希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。

    【地高辛注意事項】

    1.地高辛不宜與酸、堿類配伍。
    2.地高辛用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
    ①心電圖；
    ②血壓、心律及心律；
    ③電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；
    ④腎功能；
    ⑤心功能監(jiān)測；
    ⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，-般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。
    3.地高辛慎用：
    ①高鈣血癥；
    ②腎功能損害。
    ③低鉀血癥；
    ④心肌梗死；
    ⑤心肌炎；
    ⑥甲狀腺功能低下；
    ⑦缺血性心臟病；
    ⑧不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
    4.應(yīng)用地高辛劑量應(yīng)個體化。
    5.應(yīng)用地高辛?xí)r注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。

    【地高辛不良反應(yīng)】

    1.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
    2.地高辛常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。
    3.地高辛罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
    4.地高辛少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。