環(huán)孢素為免疫抑制劑，主要用于預(yù)防器官和組織移植后的排異反應(yīng)。因其藥代動力學(xué)個(gè)體差異大、治療窗窄、不良反應(yīng)相對嚴(yán)重，因此臨床的合理使用對保障公眾安全尤為重要。

    環(huán)孢素又稱環(huán)孢素A，是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，具有免疫抑制作用，臨床主要用于預(yù)防器官和組織移植后的排異反應(yīng)，也可用于自身免疫性疾病的治療，如內(nèi)源性葡萄膜炎、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)、腎病綜合征等。環(huán)孢素為處方藥，商品名有山地明、新山地明、田可、賽斯平、新賽斯平等。

    環(huán)孢素通?？诜o藥，也可靜脈給藥。軟膠囊劑吸收緩慢且不完全，生物利用度介于20%～50%之間，微乳劑配方的生物利用度較高且較穩(wěn)定。由于環(huán)孢素的生物利用度變異性較大，且變化程度與患者以前使用的環(huán)孢素制劑的吸收程度密切相關(guān)，因此在不同環(huán)孢素制劑間相互轉(zhuǎn)換使用，患者體內(nèi)的血藥濃度可能出現(xiàn)很大的波動，并影響其療效及毒性。

    英國藥品與保健產(chǎn)品管理局（MHRA）稱，環(huán)孢素是一種治療窗窄的藥物，對劑量要求嚴(yán)格。環(huán)孢素的生物利用度即使出現(xiàn)很小的變化，也可能影響藥物的療效，導(dǎo)致器官的排斥或產(chǎn)生藥物毒性。不同環(huán)孢素制劑的生物利用度差別較大，即使存在很小的差別，也會影響固定使用某一商品名或制劑的患者體內(nèi)的環(huán)孢素血藥濃度。

    不良反應(yīng)累及各器官和系統(tǒng)。主要為泌尿系統(tǒng)損害，如氮質(zhì)血癥、腎功能異常、腎衰竭等；其次為全身系統(tǒng)損害，如發(fā)熱、無力、血藥濃度升高或降低等；此外還有頭痛、驚厥、癲癇發(fā)作等中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害，嘔吐、腹瀉、胰腺炎等胃腸系統(tǒng)損害，呼吸困難、肺炎等呼吸系統(tǒng)損害，病毒、細(xì)菌、真菌感染等免疫功能紊亂性疾病等。其他不良反應(yīng)包括：高血壓、移植排斥、移植物抗宿主病、血小板減少、貧血、肝功能異常、橫紋肌溶解等。

    愛愛醫(yī)評論：環(huán)孢素在治療劑量下，其生物利用度的個(gè)體差異較大，而環(huán)孢素的生物利用度與其制劑的工藝密切相關(guān)。建議在未進(jìn)行治療監(jiān)測的情況下，應(yīng)避免更換使用不同商品名或制劑的環(huán)孢素產(chǎn)品。

    為此，醫(yī)生在處方環(huán)孢素時(shí)，應(yīng)仔細(xì)詢問或查看患者的用藥記錄；藥師在發(fā)售環(huán)孢素時(shí)，應(yīng)仔細(xì)辨別商品名稱、生產(chǎn)企業(yè)等產(chǎn)品信息；患者在使用新處方的環(huán)孢素時(shí)，也應(yīng)關(guān)注是否更換了與以前不同生產(chǎn)企業(yè)、不同商品名稱、不同劑型或規(guī)格的藥品，必要時(shí)應(yīng)咨詢醫(yī)生。

    為避免嚴(yán)重肝、腎損害的發(fā)生，在使用環(huán)孢素過程中，應(yīng)按照說明書或醫(yī)囑要求定期監(jiān)測肝、腎功能。