非磺酰脲類促胰島素分泌藥

    瑞格列奈

    【適應(yīng)癥】用于2型糖尿病，與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。

    【注意事項(xiàng)】 服用本品可引起低血糖，與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。乙醇可加重本品導(dǎo)致的低血糖癥狀，病延長低反應(yīng)持續(xù)時(shí)間。

    【禁忌證】（1）已知對本品任一成分過敏者。（2）1型糖尿病、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝功能不全者。（3）妊娠及哺乳期婦女。（4）12歲以下兒童。（5）嚴(yán)重的肝腎功能不全者。

    【不良反應(yīng)】 偶見瘙癢、皮疹、蕁麻疹；罕見低血糖、腹痛、惡心、皮膚過敏反應(yīng)；非常罕見腹瀉腹痛、惡心、嘔吐、便秘、視覺異常、AST及ALI升高。

    【用法和用量】 口服：在主餐前15分鐘服用，劑量因人而異。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每2周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用本品時(shí)的推薦起始劑量為1mg；最大的推薦劑量為4mg，但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。

    【制劑與規(guī)格】瑞格列奈片：（1）0.5mg；（2）1.0mg；（3）2.0mg。

    那格列奈

    【適應(yīng)癥】可單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動不能有效控制高血糖的 2型糖尿??；可與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。不適用于對磺酰脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病患者。

    【注意事項(xiàng)】（1）服用本品可引起低血糖，與其他口服降糖藥合用會增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。（2）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。（3）餐前10分鐘給藥，可顯著降低本品血漿峰濃度。

    【禁忌證】（1）已知對本品任一成分過敏者。（2）1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者。（3）兒童、妊娠及哺乳期婦女。

    【不良反應(yīng)】　常見低血糖（2.4%），少見AST及ALT升高、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

    【用法和用量】口服：本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與二甲雙胍合用。起始劑量一次60mg，一日3次，主餐前15分鐘服用。常用劑量為餐前60～120mg，并根據(jù)HbAlc檢測結(jié)果調(diào)整劑量。

    【制劑與規(guī)格】那格列奈片：（1）30mg；（2）60mg；（3）120mg。

    2.2 非促胰島素分泌藥

    2.2.1雙胍類藥

    二甲雙胍

    【適應(yīng)癥】 首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用。

    【注意事項(xiàng)】（1）定期檢查腎功能，可減少乳酸酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查。65歲以上老人慎用。（2）接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者需暫停口服本品。（3）肝功能不良、既往有乳酸酸中毒史者應(yīng)慎用。（4）應(yīng)激狀態(tài)：如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，應(yīng)暫時(shí)停用本品，改用胰島素，待應(yīng)激狀態(tài)緩解后再恢復(fù)使用。（5）對1型糖尿病患者，不宜單獨(dú)使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。（6）本品可減少維生素B12的吸收，應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)及血清維生素B12水平。（7）老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。（8）單獨(dú)接受本品治療的患者在正常情況下不會產(chǎn)生低血糖，但與其他降糖藥聯(lián)合使用（如磺酰脲類和胰島素）、飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖，須注意。（9）服用本品治療血糖控制良好的2型糖尿病患者，如出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)異常或臨床異常（特別是乏力或難于言表的不適），應(yīng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，如存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用本品。

    【禁忌證】（1）10歲以下兒童、80歲以上老人、妊娠及哺乳期婦女。（2）肝腎功能不全者或肌酐清除率異常者。（3）心功能衰竭（休克）、急性心肌梗死及其他嚴(yán)重心、肺疾病。（4）嚴(yán)重感染或外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等。（5）急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒。（6）并發(fā)嚴(yán)重糖尿病腎病或糖尿病眼底病變。（7）酗酒者、維生素B12及葉酸缺乏未糾正者。（8）需接受血管內(nèi)注射碘化造影劑檢查前，應(yīng)暫停用本品。（9）對本品過敏者。

    【不良反應(yīng)】常見腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛；少見大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等；罕見乳酸性酸中毒。

    【用法和用量】口服：從小劑量開始漸增劑量。通常起始劑量為一次0.5g，一日2次；或0.85g，一日1次；隨餐服用；可每周增加0.5g，或每2周增加0.85g，逐漸加至一日2g，分次服用。10～16歲的2型糖尿病患者本品的一日最高劑量為2000mg；成人最大推薦劑量為一日2550mg；對需進(jìn)一步控制血糖患者，劑量可以加至一日2550mg（即一次0.85g，一日3次）；一日劑量超過2g時(shí)，為了更好的耐受，最好隨3餐分次服用。

    【制劑與規(guī)格】二甲雙胍片：（1）0.25g；（2）0.5g；（3）0.85g。

    二甲雙胍腸溶片：0.25g。

    2.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制藥

    阿卡波糖

    【適應(yīng)癥】配合飲食控制用于2型糖尿??；降低糖耐量低減者的餐后血糖。

    【注意事項(xiàng)】（1）應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。（2）如果服藥4～8周后療效不明顯，可以增加劑量；但如堅(jiān)持嚴(yán)格的糖尿病飲食仍有不適時(shí)不能再增加劑量，有時(shí)還需減少劑量。（3）個(gè)別患者尤其是使用大劑量時(shí)可發(fā)生無癥狀的肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高，應(yīng)考慮在用藥的前6～12個(gè)月監(jiān)測AST及ALT的變化，停藥后肝氨基轉(zhuǎn)移酶值會恢復(fù)正常。（4）本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發(fā)生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而應(yīng)用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。（5）本品應(yīng)于餐中整片（粒）吞服，若服藥與進(jìn)餐時(shí)間間隔過長，則療效較差，甚至無效。

    【禁忌證】 （1）妊娠及哺乳期婦女。（2）有明顯的消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者。（3）患有由于脹氣可能惡化的疾患（如Roemheld綜合征、嚴(yán)重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍）者。（4）嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率<25ml/min）者；（5）18歲以下患者。（6）對本品過敏者。

    【不良反應(yīng)】 常見胃腸脹氣和腸鳴音；偶見腹瀉、腹脹和便秘，極少見腹痛，個(gè)別可能出現(xiàn)紅斑、皮疹和蕁麻疹等。一日150～300mg用藥者個(gè)別人發(fā)生與臨床相關(guān)的肝功能檢查異常，為一過性的（超過正常高限3倍），極個(gè)別情況出現(xiàn)黃疸和/或肝炎合并肝損害。

    【用法和用量】口服：用餐前即刻整片吞服或前幾口食物一起咀嚼服用，劑量需個(gè)體化。一般推薦劑量為一次50mg，一日3次，以后逐漸增加至一次100mg，一日3次；個(gè)別情況下可增至一次200mg，或遵醫(yī)囑。

    【制劑與規(guī)格】阿卡波糖片：50mg。

    阿卡波糖膠囊：50mg；100mg。