格列吡嗪

    【適應(yīng)癥】 用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病，但此類患者的胰島β細胞尚有一定的分泌功能且無急性并發(fā)癥，不合并妊娠、無嚴重的慢性并發(fā)癥。

    【注意事項】（1）患者用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食、劑量和用藥時間。

    （2）治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，應(yīng)及時采取措施，靜脈滴注葡萄糖。

    （3）必須在進餐前即刻或進餐中服用；治療時不定時進餐或不進餐會引起低血糖。

    （4）肝腎功能不全者會影響本品的排泄，增加低血糖反應(yīng)發(fā)生的危險，應(yīng)慎用。

    （5）虛弱或營養(yǎng)不良者應(yīng)慎用。

    （6）65歲以上老年人達穩(wěn)態(tài)時間較年輕人約延長1～2日。

    （7）控釋片需整片吞服，不能嚼碎分開和碾碎。

    （8）對嚴重胃腸道狹窄的患者（病理性或醫(yī)源性）應(yīng)慎用。

    （9）速釋片對體質(zhì)虛弱、高熱、惡心、嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者慎用；

    （10）避免飲酒，以免引起戒斷反應(yīng)。

    【禁忌證】（1）1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。（2）嚴重燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者、白細胞減少者。 （3）對本品及磺胺藥過敏者。（4）妊娠及哺乳期婦女。

    【不良反應(yīng)】 控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率：

    十分常見：虛弱、頭痛、頭暈、緊張、震顫、腹瀉、胃腸脹氣；

    常見：疼痛、失眠、感覺異常、焦慮、抑郁、感覺遲鈍、惡心、消化不良、便秘和嘔吐、低血糖、關(guān)節(jié)痛、腿痙攣和肌痛、暈厥、出汗和瘙癢、鼻炎、視物模糊、多尿；

    偶見：寒戰(zhàn)、肌張力增高、思維混亂、眩暈、嗜睡、步態(tài)異常和性欲降低、厭食和微量便血、口渴和水腫、心律失常、偏頭痛、面部潮紅和高血壓、皮疹和蕁麻疹、咽炎和呼吸困難、眼痛、結(jié)膜炎和視網(wǎng)膜出血、排尿困難。

    其他：可引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再障和全血細胞減少，極個別有低鈉血癥和抗利尿激素異常分泌，偶見谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐輕至中度升高。

    【用法和用量】 口服：治療劑量因人而異，根據(jù)血糖監(jiān)測調(diào)整劑量。

    （1）控釋片：常用起始劑量為一日5mg，與早餐同服；對降糖藥敏感者可由更低劑量起始；使用本品3個月后測定糖化血紅蛋白，若血糖未能滿意控制可加大劑量；多數(shù)患者1日服10mg，部分患者需15mg，最大日劑量20mg。

    （2）速釋片：一般推薦劑量為一日2.5mg～20mg，早餐前30分鐘服用；初始劑量一日2.5mg～5mg，逐漸調(diào)整至合適劑量；1日劑量超過15mg時，應(yīng)分成2～3次，餐前服用。

    老年、體弱或營養(yǎng)不良者、肝腎功能損害者的起始和維持劑量均應(yīng)采取保守原則，以避免低血糖發(fā)生。

    【制劑與規(guī)格】

    格列吡嗪片劑：（1）2.5mg；（2）5mg。 格列吡嗪控釋片：5mg。

    格列齊特

    【適應(yīng)癥】當單用飲食療法、運動療法和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病。

    【注意事項】肝功能不全或嚴重腎功能不全者慎用。應(yīng)用本品應(yīng)定時進餐，注意防止低血糖發(fā)生。

    【禁忌證】（1）1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。（2）嚴重燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、嚴重肝腎功能不全者、白細胞減少者。 （3）對本品、其他磺酰脲類及磺胺藥過敏者。 （4）應(yīng)用咪康唑治療者。（5）妊娠及哺乳期婦女。

    【不良反應(yīng)】 常見低血糖；少見胃腸道功能障礙如腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、便秘；罕見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、紅斑、斑丘疹、肝氨基轉(zhuǎn)移酶水平增高、肝炎等；極罕見貧血、白細胞減少、血小板減少、粒細胞減少等。暫時性視力障礙（可能因開始治療時血糖水平變化所致）。

    【用法和用量】 口服：緩釋片（1）首次建議劑量為一日30mg，于早餐時服用。如血糖水平控制不佳，劑量可逐次增至一日60mg、90mg或120mg，一次增量間隔至少4周（如治療2周后血糖仍無下降時除外），最大日劑量為120mg。（2）65歲以上患者開始治療時一日1次，一次15mg（1/2片）。（3）高?；颊?，如嚴重或代償較差的內(nèi)分泌疾病（垂體前葉功能不足、甲狀腺功能減退、腎上腺功能不足）、長期和/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停、嚴重心血管疾?。▏乐毓谛牟?、頸動脈嚴重受損、彌漫性血管病變）建議以一日30mg最小劑量開始治療。

    口服普通片：一次80mg，早晚兩餐前服用；開始時一日2次，連服2～3周，然后根據(jù)血糖水平調(diào)整用量；初始日劑量為40～80mg，一般1日劑量范圍為80～240mg，根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量；最大日劑量不超過320mg。

    （1）用緩釋片（30mg）代替普通片（80mg）：這兩種規(guī)格劑量相當，替代時必須監(jiān)測血糖。

    （2）用格列齊特緩釋片代替其他口服降糖藥，應(yīng)考慮先前使用藥物的降糖強度和血漿半衰期，以免藥物累加引起低血糖風險。

    【制劑與規(guī)格】格列齊特片：80mg。格列齊特緩釋片：30mg。

    格列美脲

    【適應(yīng)癥】用于食物、運動療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病。

    【注意事項】（1）必須在進餐前即刻或進餐中服用，治療時不定時進餐或不進餐會引起低血糖。（2）定期監(jiān)測血糖及尿糖、糖化血紅蛋白；定期進行肝功能和血液學檢查（尤其是白細胞和血小板計數(shù)）。（3）應(yīng)激狀態(tài)時改用胰島素治療。（4）駕車或操縱機器時應(yīng)避免低血糖導致的危險。

    【禁忌證】見格列齊特。

    【不良反應(yīng)】 可出現(xiàn)AST及ALT升高，極個別肝功能損害病例（如膽汁郁積和黃疸）可能進展；可出現(xiàn)皮膚過敏，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹、對光過敏；個別有血鈉降低；少見惡心、嘔吐、腹瀉、胃內(nèi)壓迫或飽脹感和腹痛；罕見中度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、溶血性貧血和全血細胞減少。

    【用法和用量】口服：起始劑量一次1mg，一日1次頓服；建議早餐前不久或早餐中服用，若不進早餐則于第一次正餐前不久或餐中服用；以適量的水整片吞服；如漏服一次，不能以加大下次劑量來糾正。如血糖控制不滿意，可每隔1～2周逐步增加劑量至一日2mg、3mg、4mg，最大推薦劑量為一日6mg。

    從其他口服降糖藥改用本品時，一般考慮原使用藥物的降糖強度和血漿半衰期，以免藥物累加引起低血糖反應(yīng)風險；從胰島素改用本品應(yīng)在醫(yī)生嚴密監(jiān)測下進行。

    【制劑與規(guī)格】格列美脲片：（1）1.0mg；（2）2.0mg。