淋巴瘤也許大家都不陌生它是起源于淋巴造血系統(tǒng)的惡性腫瘤是我國近年來發(fā)病率最高的腫瘤之一在我國常見惡性腫瘤中排名前10。

淋巴瘤的發(fā)病率呈逐年上升趨勢且高發(fā)于年輕人是增長速度最快的惡性腫瘤每年我國約有10萬名新發(fā)淋巴瘤患者他們中不少是30歲上下的青年人。

為什么要重視淋巴瘤歸因于淋巴的特殊性淋巴系統(tǒng)遍布全身擔(dān)當(dāng)我們身體的免疫墻。

不過面對(duì)淋巴瘤，醫(yī)療方面也不是束手無策過去十年最大的突破，就是靶向藥的橫空出世大批淋巴瘤患者從中獲益。

靶向藥雖然打開了精準(zhǔn)治療世界的大門，但是腫瘤患者的無進(jìn)展生存期與總生存期的延長依舊有限。癌癥仍然是威脅人類生命健康的主要原因之一。

目前臨床上的分子靶向藥物主要是小分子抑制劑和單克隆抗體,這類靶向藥能夠通過與靶蛋白活性“口袋”結(jié)合,直接阻礙靶蛋白與下游分子的結(jié)合以達(dá)到治療腫瘤的效果。

然而,隨著小分子抑制劑逐漸投入臨床應(yīng)用,我們發(fā)現(xiàn)靶向藥在使用一段時(shí)間后還是會(huì)出現(xiàn)靶基因突變或靶蛋白構(gòu)象改變導(dǎo)致小分子抑制劑喪失結(jié)合位點(diǎn)而出現(xiàn)的耐藥現(xiàn)象。因此在過去的這些年里，研究者不斷探索癌癥靶向治療新方法。

目前BTK小分子抑制劑已成功應(yīng)用于B細(xì)胞淋巴瘤的治療，但現(xiàn)有上市BTK抑制劑主要是通過與 BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵產(chǎn)生酶抑制作用，副作用大，共價(jià)結(jié)合易產(chǎn)生耐藥突變，成為臨床治療中的一大問題。

HSK29116是海思科自主研發(fā)的靶向BTK的口服PROTAC小分子抗腫瘤藥物，用于治療復(fù)發(fā)難治B細(xì)胞淋巴瘤，是國內(nèi)首款、全球第二款進(jìn)入臨床研究的BTK-PROTAC藥物。HSK29116不僅對(duì)野生型BTK有更好的藥效，同時(shí)可克服耐藥突變問題。若其成功上市，可為B細(xì)胞惡性腫瘤患者帶來更多的臨床獲益和更好的治療藥物。

HSK29116是1類創(chuàng)新化學(xué)藥，為口服的Protac小分子抗腫瘤藥物，可選擇性的阻斷BTK激酶活性、通過調(diào)節(jié)信號(hào)通路干預(yù) B 細(xì)胞發(fā)育，從而控制各種 B 細(xì)胞惡性腫瘤的進(jìn)展。

HSK29116一方面可通過特異性結(jié)合BTK直接抑制BTK活性；另一方面能誘導(dǎo)BTK泛素化標(biāo)記，通過蛋白酶體途徑將其降解，從而阻斷 BCR信號(hào)通路的傳遞，抑制B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞的生長與增殖，起到雙重抗腫瘤作用。

HSK29116是基于海思科領(lǐng)先的Protac研發(fā)平臺(tái)篩選出的全球首個(gè)申報(bào)臨床的口服BTK-Protac小分子抗腫瘤藥物。截至目前，國內(nèi)外尚無同靶點(diǎn)同機(jī)制產(chǎn)品進(jìn)入臨床試驗(yàn)，有望成為first in class藥物。

目前HSK29116在國內(nèi)已啟動(dòng)I期臨床試驗(yàn)，全國多個(gè)三甲醫(yī)院試驗(yàn)中心參與研究，試驗(yàn)招募的對(duì)象是針對(duì)的是復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞淋巴瘤的患者。

截至目前，招募仍在進(jìn)行當(dāng)中，只要是符合標(biāo)準(zhǔn)并成功入選的患者，不僅用藥檢查完全免費(fèi)，在治療過程中還有專業(yè)的醫(yī)療團(tuán)隊(duì)對(duì)其進(jìn)行隨訪、指導(dǎo)用藥。

此次招募名額有限，如有需要，可以添加客服微信進(jìn)行報(bào)名咨詢↓↓↓